心血管疾病是全球范圍內導致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發生密切相關。MCE抑制劑通過調節線粒體內鈣的濃度，能夠改善心肌細胞的能量代謝，降低心臟的氧化應激水平，從而發揮保護心臟的作用。在動物實驗中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡，延緩心衰的進程。盡管目前臨床應用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關注。TPEN 還抑制細胞增殖并誘導凋亡 (apoptosis)。MCE激動劑批發價Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一種合成的雙鏈R...

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑，有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1，一種4-亞芳基姜黃素類似物，是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物，普遍存在于芍藥科植物中，具有多種生物活性，包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調節細胞內鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎研究和臨床前研究中展現出良好的前景，但其臨床應用仍面臨挑戰。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優化藥物的化學結構，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫學的發展。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導細...

PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑，IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細胞中氧不穩定轉錄因子和缺氧誘導因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內皮生長因子(VEGF)和葡萄糖轉運蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平，終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑，IC...

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學，從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類，為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucl...

Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑，抑制干細胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉化酶，ICE)抑制劑，具有神經保護和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結構域(Bid)抑制劑，可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂，并保護細胞免受線粒體凋亡誘導因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細胞死亡。Indomethacin(Indometaci...

MCE激動劑在**研究中也顯示出獨特潛力。*細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過增強線粒體鈣攝取，MCE激動劑可以調節*細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，***MCU可以增加線粒體鈣攝取，破壞*細胞的能量平衡，抑制其生長。此外，MCE激動劑還可通過調節**微環境中的鈣信號，抑制**血管生成和轉移。這些特性使其成為*****領域的研究熱點。MCE抑制劑與激動劑在疾病***中可能具有互補作用。例如，在缺血再灌注損傷中，激動劑可用于早期增強線粒體鈣攝取，改善能量代謝；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細胞損傷。此外，在*****中，激動劑與抑制劑的聯...

9-cis-Retinoicacid(ALRT1057)，維生素A的衍生物，是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導細胞凋亡(apoptosis)，調節細胞周期并具有，和神經保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸，能烷基化游離巰基，是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內肽酶有抑制作用，其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于...

FGF-2/bFGF是成纖維細胞因子家族的成員，參與骨的愈合、軟骨修復、骨修復和神經再生。FGF-2也是一種有絲分裂促進劑，能加速細胞增殖。FGF-2通過特異性靶向酪氨酸激酶受體，FGF/FGFR信號通路來調控免疫過程。例如，FGF-2參與JAK-STAT信號通路來調控軟骨代謝，也ERK信號促進軟骨再生。FGF-2結合FGFR1/3分別促進關節軟骨的退化和修復。FGF-2還是GBM中已知的致因子，有助于膠質瘤生長、血管化。重組人堿性FGF/bFGF蛋白(154a.a)，是由E.coli大腸桿菌產生的重組蛋白，全長154個氨基酸，不帶標簽。5-Aminolevulinicacidhydrochl...

Staurosporine是一種有效，ATP競爭性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一個凋亡誘導劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油，可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑，可以調節腸道中血清素的產生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑...

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個有效的血管生成調節劑，并能與信號蛋白受體neuropilin1結合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內皮細胞特異性的肝素結合生長因子...

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子，具有高效的免疫調節功能，同時可抗細胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統中藥虎杖根，在多個實驗模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導氧化和內質網應激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環素結合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有...

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體，能夠抑制EGFR，SPR方法測得Cetuximab對EGFR的Kd值為0.201nM；Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細胞生長因子結合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的，選擇性的鈣離子載體(calciumionophore)，也是一種由Streptomycesconglobatus產生的。Ionomycin(SQ23377...

Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑，對酒精具有急性敏感性。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細胞中脂質體中的GSDMD孔形成，炎性體介導的細胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細胞內ROS水平，引發卵巢干細胞凋亡。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯劑。Genipin抑制細胞中的UCP2(解偶聯蛋白2)。Genipin具有多種生物活性，包括蛋白質調節，抗，癥，免疫抑制，抗血栓形成和對海馬神經元的保護。Genipin也可用于...

L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一種存在綠茶葉片中的非蛋白氨基酸物質，能阻斷大腦中谷氨酸與谷氨酸受體結合，具有神經保護、和抗氧化活性。L-Theanine能透過血腦屏障，具有口服活性。Proglumide是一種非肽和口服活性膽囊收縮素(CCK)-A/B受體拮抗劑。Proglumide選擇性阻斷CCK在系統中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保護胃十二指腸粘膜的能力，還具有抗癲癇和抗氧化活性。GW9508是一種有效的選擇性G蛋白偶聯受體FFA1(GPR40)和GPR120激動劑，pEC50值分別為7.32和5.46。GW9508對GPR40...

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈，導致AMPK活化，增強胰島素敏感性，可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過血腦屏障，誘導自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker，屬于PEG類。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產物，也是一種人毒蕈堿設計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的...

PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑，并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM)，具有優越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(HR)缺陷細胞的增殖，并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內具有良好的藥代動力學特性，可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調節的有機滲透劑，為膽汁鹽的形成提供...

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑，對大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調蛋白結合位點結合。KN-62是非競爭性的P2X7受體拮抗劑，IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動劑，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴張、支氣管擴張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動過緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內...

MCE抑制劑的作用機制主要涉及對DNA甲基化的調控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾，能夠影響基因的表達和細胞的命運。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點結合，阻止甲基轉移酶的作用，從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達，還可能導致細胞的凋亡和正常細胞的功能恢復。此外，MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾，如組蛋白修飾，進一步調節基因表達。這種多重作用機制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現出廣泛的應用潛力。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調誘導人肝細胞凋亡。桐鄉Acetylcysteine (乙酰半胱氨酸）9-cis-...

MCE抑制劑在中展現出獨特潛力。細胞通常表現出異常的線粒體鈣信號，依賴線粒體鈣穩態維持其快速增殖和抗凋亡特性。通過抑制線粒體鈣攝取，MCE抑制劑可以破壞細胞的能量代謝，誘導細胞凋亡。例如，MCU抑制劑Ru360已被證明能夠抑制多種細胞的生長，并增強化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑還可通過調節微環境中的鈣信號，抑制血管生成和轉移。這些特性使其成為領域的研究熱點。神經退行性疾病（如阿爾茨海默病和帕金森病）常伴隨線粒體功能障礙和鈣信號紊亂。MCE激動劑通過增強線粒體鈣攝取，改善線粒體能量代謝，可能對神經細胞具有保護作用。研究表明，MCU可以增加神經元中線粒體的鈣緩沖能力，減少鈣超載引起的細胞損傷。...

在領域，MCE抑制劑的應用前景十分廣闊。許多研究表明，細胞中常常存在異常的DNA甲基化模式，這些異常的甲基化不僅導致抑制基因的沉默，還促進了的發生和發展。通過使用MCE抑制劑，可以有效逆轉這些異常甲基化狀態，恢復抑制基因的表達，從而抑制的生長和轉移。此外，MCE抑制劑還可以增強化療和放療的效果，提高患者的生存率。當前，多個臨床試驗正在評估MCE抑制劑在不同類型中的療效，初步結果顯示出良好的前景。除了，MCE抑制劑在神經退行性疾病的中也展現出潛力。研究發現，阿爾茨海默病、帕金森病等神經退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關。MCE抑制劑能夠通過調節相關基因的表達，改善神經細胞的功能，減緩疾病的進...

ThiametG為有效，選擇性的O-GlcNAcase抑制劑，抑制人OGA的Ki值為20nM。O-GlcNAcase的作用是從修飾的蛋白質中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一種靶向線粒體的自噬靶向嵌合體(AUTAC)。AUTAC4下調細胞質蛋白并通過線粒體自噬促進靶向線粒體更新。Aldosterone是原發性鹽皮質。Aldosterone是一種類固醇，通過腎上腺皮質的腎小球區(ZG)對腎素-血管緊張素系統(RAS)或高鉀飲食反應而合成和分泌。Aldosterone活性在細胞水平上依賴于胞漿/核鹽皮質受體(MR)的結合和。Niclosamide(BAY2353)是一種具有口服活性的用于寄生蟲...

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑，其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結合的O-酰基轉移酶porcupine(Porcn)，從而阻止關鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑，對于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效，選擇性，非競爭性的NMDA受體拮抗劑，Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量為300的中性聚合物，由乙二醇重復單元形成的水溶性、低免疫原性...

Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環庚糖，對非極性物質有增溶作用，廣泛應用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網格蛋白依賴性內吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑，IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯劑，是不可降解的ADClinker，其...

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑，其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑，用于晚期（轉移性）非小細胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應劑。抑制前列腺素D2產生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫調節作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細胞中的生物學作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑，與水反應后形成活性除草劑苯并雙環素水解物，導致雜草的白化和死亡。Benzobic...

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體，KD為0.393nM。Omalizumab結合人FcγRIIb受體，KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄，番茄產品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑，IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料，Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑，對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors）是一類針對線粒體鈣通道的藥物，主要用于調節細胞內鈣離子的濃度。盡管MCE抑制劑在基礎研究和臨床前研究中展現出良好的前景，但其臨床應用仍面臨挑戰。未來的研究需要集中在以下幾個方面：首先，深入探討MCE抑制劑的具體作用機制，以便更好地理解其在不同疾病中的作用；其次，優化藥物的化學結構，提高其選擇性和生物利用度；***，開展大規模的臨床試驗，以驗證其安全性和有效性。隨著對MCE抑制劑研究的深入，預計將為多種疾病的***提供新的策略，推動精細醫學的發展。Selisistat (EX-527) 是一種有效...

Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體，KD為0.393nM。Omalizumab結合人FcγRIIb受體，KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄，番茄產品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑，IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料，Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑，對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為...

MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩態對細胞代謝、信號傳導及凋亡調控至關重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細胞內鈣信號，從而影響細胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉運體（MCU）可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經退行性疾病、心血管疾病和等。Carvedilol 抑制脂質過氧化，IC50 為 5 μM。常熟Z-VAD-FMKMCE抑...

Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質過氧化，IC50為5μM。Carvedilol是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導劑，可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail（mini片劑）可以用于細胞或組織提取物用來增加蛋白穩定性。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K抑制劑，IC50值為3nM。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成，并有效抑制Polo-likekinase1...